Дозированный аэрозоль, 100 мкг.
Дозы:
Дети < 12 лет: 1-2 ингаляции 4 раза в сутки.
Дети > 12 лет и взрослые: до 10 раз в сутки.
Фенотерол, fenoterol
Дозированный аэрозоль, 100 мкг
Дозы:
Дети >12 лет и взрослые:
до 10 ингаляций в сутки.
b2-агонисты пролонгированного действия: сальметерол, формотерол
Показания:
Профилактика эпизодов бронхообструкции при БА и ХОЗЛ
Фармакодинамика:
• закрепление длинной алифатической боковой цепи молекулы препарата на структуре, смежной с b2-адренорецептором
• накопление препарата в плазмолемме (депо)
• медленное высвобождение
• активация b2-адренорецепоторов в течение продолжительного времени
• наличие водорастворимой составляющей, что позволяет препарату быстро диффундировать к рецептору, обеспечивая более быстрое наступление клинического эффекта.
Побочное действие:
• положительный хронотропный и инотропный эффект
• повышение артериального давления
• расширение коронарных артерий с развитием синдрома обкрадывания у коронарных пациентов
• снижение содержания калия в плазме крови
• увеличение риска развития ацидоза
Сальметерол, salmeterol
Дозированный аэрозоль, 25 мкг
Дозы
Дети > 12 лет и взрослые:
50 мкг (2 вдоха) 2 раза в сутки с интервалом 12 ч или 50 мкг (2 вдоха) за 30-60 мин до нагрузки; повторяют не ранее чем через 12 ч.
М-холинолитики
М-холинолитики короткого действия: ипратропия бромид
Показания:
Предупреждение и купирование эпизодов бронообструкции при ХОЗЛ и БА
Фармакодинамика:
• Конкурентный антагонизм нейромедиатора ацетилхолина
• Блокирование М3-мускариновых рецепторов гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавление рефлекторной бронхоконстрикцию
• Уменьшение секреции желез слизистой носа и бронхиального дерева
• Устранение спазма бронхов, связанного с влиянием блуждающих нервов
Побочное действие:
• Сухость во рту
• Повышение вязкости мокроты
• При попадании в глаза - нарушение аккомодации
• У пациентов с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления
Ипратропия бромид, ipratropium bromide
Дозы
Дети > 12 лет и взрослые:
2 ингаляции 4 раза в сутки, максимальная доза 12 ингаляций в сутки
М-холинолитики пролонгированного действия: тиотропиум бромид
Показания:
Базисная терапия у больных ХОЗЛ
Фармакодинамика:
• ингибирование М3-рецепторов в дыхательных путях
• расслабление гладкой мускулатуры
• высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация от М3-рецепторов выраженное и продолжительное бронходилатирующее действие при местном применении
Побочное действие:
• сухость во рту
• запор
• кашель
• местное раздражение
• тахикардия
• затруднение или задержка мочеиспускания
• ангионевротический отек
• нечеткое зрение
• острая глаукома (связаны с антихолинергическим действием)
Тиотропиум бромид, tyotropium bromide
Капсулы для ингаляций, 1 капсула с порошком для ингаляций содержит тиотропиума бромида моногидрата 22,5 мкг, что соответствует 18 мкг тиотропиума бромида.
Дозы:
Ингаляционно с помощью прибора ХандиХалер, по 1 капсуле в сутки в одно и то же время.
Комбинированные препараты
(M-холинолитик и b2-агонист): ипратропия бромид и фенотерол, ипратропия бромид и сальбутамол
Ипратропия бромид и фенотерол, ipratropium bromide and fenoterol (беродуал)
дозированный аэрозоль, 20\50 мкг
Показания:
Профилактика и купирование эпизодов бронхообструкции у больных ХОЗЛ и БА
Дозы:
Дети > 12 лет и взрослые:
Дозированный аэрозоль:1-2 ингаляции 3 раза в сутки, максимальная доза 8 ингаляций в сутки.
Ипратропия бромид и сальбутамол, ipratropium bromide and salbutamol (комбивент);
дозированный аэрозоль, 20\50 мкг
Показания
Профилактика и купирование эпизодов бронхообструкции у больных ХОЗЛ и БА
Дозы
Дети > 12 лет и взрослые:
Дозированный аэрозоль: 2 ингаляции 4 раза в сутки, максимальная доза 12 ингаляций в сутки.
Глюкокортикостероидные (ГКС) препараты
Показания:
• БА
• ХОЗЛ III, IV стадии, обострения
• полинозы
• крапивница
• лекарственная аллергия
Системные ГКС: преднизолон, триамцинолон
Фармакодинамика:
Противовоспалительное, сосудосуживающее, антипролиферативное действие
• увеличение связывания гистамина, серотонина
• уменьшение чувствительности нервных окончаний к нейропептидам и гистамину
• угнетение синтеза интерлейкинов-4,5,13, гамма-интерферона и других цитокинов
• уменьшение активности фосфолипазы А2, снижение экспрессии молекул клеточной адгезии и чувствительности эндотелия к медиаторам аллергии
• торможение миграции эозинофилов и пролиферации Т-лимфоцитов
• снижение сосудистой проницаемости и нарушений микроциркуляции
Побочное действие:
• ульцерогенный эффект
• снижение иммунитета (снижение продукции ИФН, снижение числа NK); в т.ч. местного (может развиваться кандидоз)
• повышение свертываемости крови
• синдром Иценко-Кушинга
• стероидный диабет
• остеопороз
• снижение мышечной массы
• снижение процессов регенерации
• нарушение менструального цикла
• ожирение
• психические расстройства, внутричерепная гипертензия
• катаракта, глаукома
• доброкачественная внутричерепная гипертензия
• некроз головки бедренной кости
• истончение кожи конечностей, голосовых связок
• артериальная гипертензия, отеки
• атрофия надпочечников (применение ГКС вызывает снижение выделения кортиколиберина и АКТГ, что вызывает снижение выделения эндогенного ГКС)
Преднизолон, prednisolone
Таблетки, 5 мг
Дозы:
Взрослые:
5-60 мг/сут
При длительном лечении назначают через день, отменяют постепенно.
Триамцинолон, triamcinolone
Таблетки, 5 мг
Дозы:
Взрослые:
5-60 мг/сут
При длительном лечении назначают через день, отменяют постепенно.
Ингаляционные ГКС: беклометазона дипропионат, будесонид, флутиказона пропионат, мометазона фуроат
Фармакодинамика:
• Повышение продукции липомодулина (ингибитором фосфолипазы А), что приводит к торможению освобождения арахидоновой кислоты и угнетению синтеза продуктов ее метаболизма (циклических эндоперекисей, простагландинов, тромбоксана)
• Предупреждение краевого скопления нейтрофилов
• Уменьшение воспалительной экссудации
• Уменьшение продукции лимфокинов
• Торможение миграции макрофагов
• Снижение интенсивности процессов инфильтрации и грануляции
• Торможение образования метаболитов арахидоновой кислоты
• Торможение высвобождения медиаторов воспаления
• Увеличение количества активных бета-адренорецепторов
• Восстанавление чувствительности рецепторов к бронходилататорам, позволяя уменьшить частоту их применения
• Уменьшение т отека слизистой бронхов
• Улучшение мукоцилиарного транспорта
Побочное действие:
• Раздражение слизистых оболочек глотки и полости рта
• Кандидоз полости рта
• Бронхоспазм
Беклометазон, beclometasone
Дозированный аэрозоль: 50, 100, 200, 250 мкг
Дозы:
50-1000 мкг\сут
Будесонид, budesonide
Дозированный аэрозоль: 100, 200 мкг
Дозы:
50-1000 мкг\сут
Флутиказона пропионат,
Дозированный аэрозоль: 50, 125, 250 мкг
Дозы:
50-750 мкг\сут
Мометазона фуроат, Mometasone
Сухопорошковый ингалятор, активируемый вдохом, Твистхейлер® : 200 мкг
Дозы:
400-800 мкг\сут
Комбинированные препараты
(b2-агонист пролонгированного действия и ингаляционный ГКС): сальметерол и флутиказона пропионат (фликсотид)
Дозированный аэрозоль: 25\50, 25\125, 25\250 мкг
Дискус: 50\125, 50\250, 50\500 мкг
2. Группы препаратов симптоматической терапии
Метилксантины
(аминофиллин, теофиллин)
Показания:
• заболевания с бронхобструктивным синдромом
• гипертензия в малом круге кровообращения
• отек легких
Фармакодинамика:
• усиливает синтез и высвобождение эндогенных катехоламинов в коре надпочечников
• подавляет вход Са2+ в клетку и его внутрицеллюлярное перераспределение,
• блокирует рецепторы аденозина и тем самым воздействует на пуринергическую тормозящую систему;
• улучшает сократительную способность "истощенной" диафрагмальной мышцы
• расслабляет мускулатуру бронхов
• расширяет коронарные сосуды
• понижает давление в системе легочной артерии
• увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие
• снижает агрегацию тромбоцитов
• ингибитор фосфодиэстеразы
• потенцирует накопление внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата.
Побочное действие:
• резкое снижение артериального давления
• положительный хронотропный эффект
• нарушения ритма
• головная боль
• тошнота
• рвота
• судороги
Аминофиллин, aminophylline
Дозы
• Насыщающая доза (у не получающих аминофиллин и теофиллин)
• Дети и взрослые: 6 мг/кг в течение 20-30 мин, скорость введения 25 мг/мин.
• Поддерживающая доза. Подбирают под контролем уровня теофиллина в сыворотке в первые 12-24 ч (взрослые без сопутствующих заболеваний, некурящие: 700 мкг/кг/ч, взрослые курильщики: 900 мкг/кг/ч, взрослые с легочным сердцем, сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, пожилые: 250 мкг/кг/ч)
Теофиллин, theophylline
Дозы
• Дети от 6 мес до 9 лет: 950 мкг/кг/ч.
• Дети 9-16 лет: 790 мкг/кг/ч.
• Взрослые без сопутствующих заболеваний, некурящие: 550 мкг/кг/ч.
• Взрослые курильщики: 700 мкг/кг/ч.
• Взрослые с легочным сердцем, сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, пожилые: 390 мкг/кг/ч.
Отхаркивающие средства
(муколитики, мукокинетики)
Муколитики:
· Ацетилцистеин
· Амброксол
· Бромгексин
Фармакодинамика:
• Стимуляция серозных клеток желез слизистой оболочки бронхов
• Увеличение содержания слизистого секрета и синтеза в бронхах