Локализация Н-холинорецепторов.
Н-холиномиметические средства (никотин, лобелин, цитизин). Эффекты, связанные с влиянием на н-холинорецепторы синокаротидной зоны, вегетативных ганглиев и хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников. Применение.
Токсическое действие никотина. Применение Н-холиномиметических средств для облегчения отвыкания от курения.
Н-холиноблокирующие средства.
Ганглиоблокирующие средства (азаметония бромид - пентамин, трепириум йодид – гигроний, пемпидина тозилат - пирилен)
Основные эффекты. Механизм действия, влияние на сосуды, показания к применению, нежелательные эффекты, симптомы отравления и меры помощи.
Средства, блокирующие нервно – мышечные синапсы:
а) миорелаксанты антидеполяризующего действия (бензилизохинолины -тубокурарин, антракурий, мивакурий; аминостероиды – пипекуроний, векуроний, рокуроний); б) миорелаксанты деполяризующего действия – суксаметоний (дитилин, листенон).
Классификация. Механизмы действия, показания к применению, возможные осложнения и меры помощи. Антагонисты антидеполяризующих средств.
II. Средства, действующие на адренергические синапсы
Типы и подтипы адренорецепторов. Функциональная роль синаптических и внесинаптических адренорецепторов различных подтипов. Классификация средств, действующих на адренергические синапсы.
Адреномиметические средства (эпинефрин, норэпинефрин, фенилэфрин, мидодрин, нафазолин, ксилометазолин, добутамин, сальбутамол, тербуталин, фенотерол, гексопреналин, салметерол, формотерол, изопреналин, орципреналин, эфедрин).
Классификация адреномиметиков по их влиянию на разные типы и подтипы адренорецепторов и механизму действия. Фармакологические эффекты. Особенности действия на сердце, тонус сосудов, бронхи, обмен веществ, ЦНС. Показания к применению, нежелательные побочные эффекты.
Адреноблокирующие средства (фентоламина, тропафен, пирроксан, дигидроэрготамин, вазобрал, ницерголин, празозин, доксазозин, теразозин, тамсулозин, пропранолол, надолол, тимолол, пиндолол, окспренолол, бопиндолол, метопролол, атенолол, талинолол, бетаксолол, небиволол, лабеталол, карведилол, проксодолол).
Классификация адреноблокаторов по их влиянию на разные типы и подтипы адренорецепторов. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Особенности действия. Показания к применению, нежелательные побочные эффекты.
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Представление о медиаторных и модуляторных системах головного и спинного мозга как мишенях для средств, влияющих преимущественно на центральную нервную систему. Основные медиаторы, участвующие в синаптической передаче в ЦНС: моноамины, ацетилхолин, аминокислоты, пептиды. Особенности действия.
Возможные механизмы изменения синаптической передачи в ЦНС.
Средства для наркоза (общие анестетики) (галотан, энфлуран, севофлуран, диэтиловый эфир, азота закись, тиопентал-натрий, пропофол, кетамин, натрия оксибутират).
Наркоз – определение. История открытия и применения средств для наркоза (У. Мортон, Н.И. Пирогов, Д.Симпсон). Стадии наркоза, их общая характеристика.
Механизмы действия средств для наркоза. Понятие о широте наркотического действия.
Сравнительная характеристика средств для ингаляционного наркоза (активность, скорость развития наркоза, анальгетическое и мышечно-расслабляющее действие, последействие, влияние на сердечно-сосудистую систему, огнеопасность).
Особенности действия средств для неингаляционного наркоза; их сравнительная оценка (скорость развития наркоза, анальгетическое и мышечно-расслабляющее действие, продолжительность действия, последействие).
Нежелательные побочные эффекты средств для наркоза.
Спирт этиловый
Резорбтивное действие спирта этилового: влияние на ЦНС. Противомикробные свойства. Местное действие на кожу и слизистые оболочки. Применение в медицинской практике. Неблагоприятные побочные эффекты. Токсикологичсская характеристика. Влияние на сердечно-сосудистую систему, желудочно-кишечный тракт, печень, эндокринную систему. Острое отравление и его лечение. Хронический алкоголизм, его социальные аспекты. Принципы фармакотерапии хронического алкоголизма.
Снотворные средства (нитразепам, флунитразепам, триазолам, мидазолам, зопиклон, золпидем, доксиламин, фенобарбитал, хлоралгидрат)
Классификация по химической структуре и механизму действия. Влияние снотворных средств на структуру сна. Механизмы снотворного действия. Особенности фармакокинетики и фармакодинамики. Неблагоприятные побочные эффекты снотворных средств. Возможность развития лекарственной зависимости. Острое отравление, принципы его фармакотерапии. Антагонисты снотворных средств бензодиазепинового ряда (флумазенил).
Противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, этосуксимид, натрия вальпроат, ламотриджин, клоназепам, топирамат, габапентин, вигабатрин) Механизмы действия противоэпилептических средств. Сравнительная оценка эффективности отдельных препаратов при разных формах эпилепсии. Побочные эффекты противоэпилептических средств. Средства для купирования эпилептического статуса (диазепамн, лоразепам и др.).
Противопаркинсонические средства (леводопа, амантадин, селегилин, тригексифенидил – циклодол, бромкриптин, бипериден) Основные принципы фармакотерапии болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма. Классификация противопаркинсонических средств по механизму действия и химической структуре. Особенности действия отдельных препаратов. Основные нежелательные побочные эффекты.
Применение ДОФА-декарбоксилазы (карбидопа и др.) блокаторов периферических дофаминовых рецепторов (домперидон), «атипичных» антипсихотических средств для уменьшения побочного действия леводопы.
Аналептики (кофеин-бензоат натрия, бемегрид, сульфокамфокаин, никетамид -кордиамин) Механизмы стимулирующего действия на центральную нервную систему. Влияние на дыхание и кровообращение. Применение. Неблагоприятные побочные эффекты.
Анальгезирующие средства
Определение. Представление о системах восприятия и регулирования боли в организме; опиоидные рецепторы и их эндогенные лиганды.
Классификация болеутоляющих средств.
Опиоидные (наркотические) анальгетики (морфина, омнопон, кодеин, тримеперидин - промедол, фентанил, метадон, бупренорфин, буторфанол, пентазоцин). Механизмы болеутоляющего действия. Взаимодействие с разными подтипами опиоидных рецепторов. Эффекты, обусловленные влиянием на центральную нервную систему. Влияние на функции внутренних органов (сердечно-сосудистая система, желудочно-кишечный тракт).
Сравнительная характеристика агонистов и частичных агонистов, агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов. Показания к применению. Понятие о нейролептанальгезии.
Побочные эффекты. Толерантность. Лекарственная зависимость.
Острое отравление опиоидными анальгетиками, меры помощи.
Антагонисты опиоидных анальгетиков (налоксон, налтрексон). Принцип действия. Применение.
Неопиоидные анальгетики преимущественно центрального действия (ацетаминофен, клонидин, амитриптилин, имипрамин, карбамазепин, фенитоин, габапентин, баклофен, кетамин, азота, закись) Отличия от опиоидных анальгетиков. Механизмы болеутоляющего действия. Применение.
Комбинированные ЛС (колдрекс, солпадеин, цитрапар).
Анальгетики со смешанным механизмом действия (трамадол). Механизм действия, показания к применению, нежелательные побочные реакции. Опасность развития зависимости.
Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики преимущественно периферического действия (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, диклофенак, индометацин, пироксикам, мелоксикам, нимесулин, целекоксиб, метамизол, кеторолак). Механизм действия. Особенности действия. Отличия от опиоидных анальгетиков. Показания к применению, нежелательные побочные эффекты.
ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
Антипсихотические средства (нейролептики) (хлорпромазин, левомепромазин, перфеназин, флуфеназин, трифлуоперазин, тиоридазин, галоперидол, дроперидол, хлорпротиксен, клозапин, сульпирид). Классификация по химической структуре. «Типичные» и «атипичные» нейролептики. Антипсихотическая активность. Влияние на дофаминергические процессы в головном мозге. Изменение других нейромедиаторных процессов в ЦНС и периферических тканях. Потенцирование действия средств для наркоза и анальгетиков. Противорвотное действие. Сравнительная характеристика антипсихотических средств. Применение антипсихотических средств в медицинской практике. Неблагоприятные побочные эффекты, их фармакологическая коррекция.
Анксиолитикн (транквилизаторы) (диазепам, феназепам, медазепам, мезапам, хлордиазепоксид, лоразепам, триметозин, тофизопам – грандаксин, мебикар, буспирон). Классификация по химической структуре. Механизм действия. Анксиолитический эффект. Седативное, снотворное, противосудорожное, мышечно-расслабляющее, амнестическое действие. Особенности действия отдельных анксиолитиков.
Показания к применению анксиолитиков. Неблагоприятные побочные эффекты. Возможность развития лекарственной зависимости. Острое отравление и меры помощи. Антагонист бензодиазепинов – флумазенил.
Седативные средства (натрия бромид, препараты валерианы и пустырника, валокордин, корвалол, броменвал). Механизм действия. Влияние на ЦНС. Показания к применению. Неблагоприятные побочные эффекты.
Антидепрессанты. Классификация. Ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов - вещества неизбирательного (амитриптилин, имипрамин, пипофезин) и избирательного действия (флуоксетин, пароксетин, мапротилин).