3. Изучить свойства и область применения мазей.
4. Рассмотреть возможные аппараты для приготовления мазей.
Мази представляют собой лекарственные формы для наружного применения, имеющие мягкую консистенцию. При подогревании или в результате втирания они размягчаются и приобретают текучесть.
Мази - одна из наиболее старых лекарственных форм. Они находят применение в различных областях медицины. Наиболее широко их применяют в глазной, кожной и хирургической практике.
Мази наносят на кожу, раны или слизистые оболочки путем намазывания, втирания или с помощью повязок. Иногда в полости тела вводят марлевые тампоны, пропитанные мазью.
В состав мази входят лекарственные вещества и вспомогательные вещества (мазевая основа). Мазевая основа придает мази определенную консистенцию, объем и требуемые физические свойства (вязкость, плавкость и т. п.). Иногда мазевые основы могут применяться и самостоятельно, без прибавления к ним лекарственных веществ. (1)
В зависимости от места назначения различают:
1. собственно мази, или мази дерматологические наносимые на поверхность кожи;
2. мази для носа;
3. глазные мази;
4. вагинальные мази;
5. уретральные мази;
6. ректальные мази. (3)
В зависимости от места и целей применения, а также других факторов, мази носят специфические названия, например:
кремы – мягкие мази, употребляемые для косметических целей и часто содержащие воду;
помады – косметические мази, применяемые для смазывания волос, губ и т. п.; (1)
пасты – суспензионные мази, содержащие порошкообразные лекарственные вещества в количестве свыше 25%. Они характеризуются более плотной и густой по сравнению с обычными суспензионными мазями консистенцией, приближающейся к консистенции теста.
При температуре человеческого тела пасты лишь размягчаются, не плавясь, и длительное время находиться на коже. Применяются пасты при лечении различных кожных заболеваний, зубоврачебной практике. В зависимости от назначения пасты подразделяют на дерматологические, зубоврачебные и зубные. Среди дерматологических паст различают также пасты лечебные и защитные. (3)
2.2. КЛАССИФИКАЦИЯ МАЗЕЙ КАК ДИСПЕРСНЫХ СИСТЕМ. (2)
Учитывая характер распределения лекарственных веществ в основе, физико-химическую природу основы, все мази необходимо в первую очередь разделить на две группы: гомогенные и гетерогенные дисперсные системы:
Гомогенные мази состоят из ингредиентов взаимно растворимых, смешивающихся друг с другом без образования раздела фаз. Принято гомогенные мази в свою очередь разделять на подгруппы: мази-растворы, мази-сплавы и экстракционные мази.
Мази-растворы образуются при растворении лекарственных препаратов в основе (например, камфорная мазь, представляющая собой 10% раствор камфоры в сплаве вазелина с ланолином безводным в соотношении 6 : 3; растворы анестезина, ментола, тимола, хлорэтана в вазелина, его сплавах с ланолином, другими ПАВ.
Мази-сплавы получаются путем сплавления углеводородов, жиров смол, восков, высших жирных кислот (ВЖК), пластырей и т. п. К ним относятся, например, спермацетовая, нафталанная, парафиновая, восковая и другие мази.
Экстракционные мази в настоящее почти не находят применения. Их получали путем экстракции маслом, расплавленным углеводородом сырья растительного и животного происхождения.
Гетерогенные мази являются двух- или многофазными системами.
Если твердое лекарственное вещество распределяется в основе по типу суспензии, образуется суспензионная мазь.Примерами таких мазей являются 10% мазь амидохлорида ртути, 10% мазь ксероформа, 10% мазь стрептоцида и др.
Суспензионные мази часто называют тритурационными.
Суспензионные мази, содержащие более 25% твердых лекарственных веществ, носят название паст. Примерами таких мазей является паста Лассара, паста цинковая, борно-цинко-нафталанная паста и др.
Мази, содержащие жидкую фазу, распределенную в других ингредиентах по типу эмульсии, называются эмульсионными. Эмульсионные мази образуются тогда, когда раствор лекарственного вещества в воде, глицерине, спирте смешивают с жировыми, углеводородными, абсорбционными, эмульсионными основами. Мази-эмульсии образуются и при растворении лекарственного вещества в одной из фаз эмульсионной мазевой основы. Небольшие количества лекарственных веществ, растворимых в воде, а также колларгол, протаргол, растительные экстракты, опий входят даже в гидрофобные основы в виде водных растворов. Примерами эмульсионных мазей являются 5% амиказоловая мазь, 10% мазь калия йодида, 10% и 20% ихтиоловые мази на вазелине.
В фармацевтической практике часто встречаются комбинированные мази, содержащие компоненты, растворимые и нерастворимые в основе и воде. Например, мазь серная простая. (2)
Основа в составе мази является активным носителем лекарственного вещества, влияющим на фармакокинетическую активность, консистентные свойства мази и ее стабильность. (4)
Мазевые основы должны удовлетворять ряду требований: они должны быть индифферентными, хорошо смешиваться с входящими в систав мази лекарственными веществами и с водой, обладать мягкой консистенцией и свойством скользкости, проникать в кожу или образовывать на ней лишь покров и легко удаляться с кожи. Основы не должны изменяться при хранении, реагировать с входящими в мазь лекарственными веществами или препятствовать их всасыванию. Однако мазевых основ, полностью удовлетворяющих этим требованиям нет. Поэтому для получения требуемого качества основы часто применяют смеси различных веществ (сложные мазевые основы). (1)
К этой группы относятся: жировые, углеводные, силиконовые основы.
Животные и растительные жиры.
Жиры представляют собой смеси различных сложных эфиров глицерина с одноосновными жирными кислотами. Жиры нерастворимы в воде, как правило, плохо растворимы в спирте и хорошо растворимы в сероуглероде, эфире и хлороформе. Жиры индефферентны, хорошо всасываются, смешиваются со многими веществами и сравнительно легко смываются. Но вместе с тем они недостаточно стойки и разлагаются (прогоркают) с образованием свободных жирных кислот, альдегидов и других веществ, которые могут вступать в химические реакции с входящими в состав мазей лекарственными и действовать раздражающе на кожу. К этим свойствам относятся:
1. Жир свиной очищенный. Это свежий топленый жир внутренних органов свиньи – белая, однородная масса, является смесью триглицеридов пальмитиновой, стеариновой, олеиновой и линолевой кислот, содержащей небольшое количество холестерина.
Свежий жир вследствие содержания в нем непредельных кислот довольно легко окисляется, а поэтому для приготовления мазей с окислителями не должен применяться. Непригоден он и для приготовления мазей с препаратами тяжелых металлов, с которыми образует металлические мыла.
2. Гидрогенизированные жиры. Эти жиры получают в результате гидрогенизации различных жирных масел (подсолнечного, соевого, арахисового, касторового и т. п.). Консистенция гидрогенизированных жиров, в зависимости от условий гидрогенизации, может быть различной – от полужидкой до твердой. По сравнительно со свиным жиром они более стойки, лучше смешиваются с водой, но всасываются хуже.
3. Говяжий жир. Перетопленный жир крупного рогатого скота. По сравнению со свиным жиром имеет более высокую температуру плавления (40-500), более плотную консистенцию и хуже размазываются. Самостоятельно как основу применяют редко. Чаще входит в состав сложных основ, как уплотнитель повышающий температуры плавления основы.
4. Жирные масла. Получают из семян и плодов прессованием. В качестве составных частей мазевых основ применяют масла: подсолнечное, персиковое, льняное и др. Их добавляют в небольших количествах к мазевым основам для повышения их всасываемости, а также при, приготовлении суспензионных мазей для диспергирования лекарственных веществ.
Жироподобные вещества (воски). Состоят главным из сложных эфиров, образованных высшими одноатомными спиртами и ВЖК. Они химически стойки и индифферентны. Многие из них хорошо смешиваются с водой. К ним относятся:
1. Ланолин. Очищенное жироподобное, добываемое из промывных вод овечьей шерсти. Содержит холестериновый и изохолестериновый эфиры церотиновой кислоты и пальмитиновой кислот. Ланолин химически близок к кожному жиру человека. Вследствие высокой вязкости, его обычно прописывают в смеси с другими основами. При длительном хранении может частично гидролизоваться.
2. Спермацет. Получается из полостей кашалота, расположенных под черепом и вдоль спинного хребта. Содержит цетиловый эфир пальмитиновой кислоты. Жирная кристаллическая масса белого цвета. Для превращения в порошок, его смачивают 950 спиртом и растирают в ступке. Легко сплавляется вазелином, жирами и восками. На воздухе постепенно желтеет и прогоркает, поэтому его заменяют цетиловым спиртом, получаемым омылением спермацета. Применяют в сложных основах как уплотнитель и эмульгатор.
3. Воск желтый и белый. Добывают выплавлением опорожненных сот пчел. Являются смесью сложных эфиров высокомолекулярных спиртов и поальмитиновой кислоты. Содержит также церотиновую кислоту. Обладает небольшим эмульгирующим свойством. Повышает впитываемость водных жидкостей. Белый воск получают из желтого путем его отбеливания на солнечном свету. По качеству он уступает желтому, т. к. при отбеливании загрязняется и частично прогоркает. Кроме того, он более хрупок.
Воск служит для уплотнения мазей и повышения их вязкости.
Углеводородные основы. По внешнему виду и консистенции похожи на жиры. Представляют собой смеси твердых или твердых и жидких предельных углеводородов. Эти основы отличаются высокой химической стойкостью и неизменностью при хранении, не высыхают, почти не всасываются кожей и трудно с нее смываются. К ним относятся: