Мелокс (Кипр), Мелоксикам (Россия), Мирлокс (GrodziskPharmaceuticalWorksPolfaCoLtd, Польша), Мовалис (BoehringerIngelheimPharmaGmbH & Co. KG, Германия), Мовалис раствор для в/м введения (BoehringerIngelheimEspaniaS.A., Испания), Мовалис суппозитории (BoehringerIngelheimInternationalGmbH, Италия), Мовасин (ОАО Синтез, Россия), Матарен (ОАО Нижфарм, Россия), Мелокан (ЗАО Канонфарма продакшн). Мовалис является оригинальным препаратом компании BoehringerIngelheimPharmaGmbH & Co. KG. Он является высокоэффективным и наиболее безопасным препаратом. Препарат имеет заметные преимущества перед своими синонимами: возможность применения у пожилых людей (старше 65 лет), большое количество показаний к применению, меньшее количество противопоказаний, абсолютная биодоступность, многообразие лекарственных форм. Следовательно, препарат конкурентоспособен.
1.3.6. Наличие аналогов на отечественном рынке, выбор одного из них для оценки конкурентоспособности.
Селективные ингибиторы ЦОГ-2:
Lornoxicam – Ксефокам
Celecoxib - Целебрекс
Etoricoxib - Аркоксиа
Nimesulide - Апонил, Кокстрал, Найз, Нимика
Parecoxib - Династат
Nabumeton – Релафен, Роданол S
В качестве препарата сравнения конкурентоспособности рассмотрим препарат Целебрекс – оригинальный препарат компании Pfizer Pharmaceuticals, действующее вещество – целекоксиб – НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. При его применении выше риск развития осложнений со стороны сердечнососудистой системы, по сравнению с Мовалисом. Однако, у последнего выше риск развития язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки. Что касается кратности приёма, то здесь более удобен Мовалис – 1 раз в день. Таким образом, можно сделать вывод о том, каждый препарат имеет свои преимущества и недостатки, на которые следует обращать внимание врачам при назначении лекарственного препарата. Следовательно, Мовалис конкурентоспособен.
1.4. Качество лекарственного средства:
1.4.1. Название и номер документа, регламентирующего качество:
- НД 42-5981-01 таблетки 15 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (1), (2) - пачки картонные
- НД 42-5981-01 таблетки 7.5 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные
- НД 42-12369-06 раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл 1,5 мл, ампулы (3), (5) - упаковки контурные пластиковые (поддоны) (1) - пачки картонные
- НД 42-6312-05 суппозитории ректальные 15 мг 6 шт., упаковки ячейковые контурные (1), (2) - пачки картонные
- НД 42-6312-05 суппозитории ректальные 7.5 мг 6 шт., упаковки ячейковые контурные (1),(2) - пачки картонные
1.4.2.Производится ли продукт в соответствии с требованиями ОСТ 42-510-98 (для отечественных) или GMP (для импортных):
Препарат Мовалис производится в соответствии с требованиями GMP.
1.5.Влияние различных факторов на потребительские свойства и качество лекарственного средства и лекарственных форм на его основе, способы защиты товаров по этапам жизненного цикла:
а). На технологическом этапе – влияние исходного сырья:
- указать исходные продукты получения действующего вещества;
исходный продукт химического синтеза – толуол (3)
- Химический синтез включает 7 стадий:
1. Из толуола реакцией сульфохлорирования – сульфохлорид;
2. Из сульфохлорида реакцией аминирования – сульфамид;
3. Из сульфамида окислением перманганатом калия – о-сульфамид бензойной кислоты;
4. Из о-сульфамида бензойной кислоты алкилированием эфиром хлоруксусной кислоты – сахарин;
5. Из сахарина под действием метилата натрия происходит рециклизация с образованием бензотиазинового кольца;
6. Реакция N-метилирования метилиодидом;
7. Превращение сложноэфирной группы в N-(2-тиазол)-амидную под действием (5-метил,2-амино)-тиазола с образованием 4-Гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид.
б). На этапе обращения: на действующее вещество оказывают влияние такие факторы внешней среды, как температура, влажность и газы, находящиеся в окружающей среде. Хранят в соответствии с приказом от 13 ноября 1996 г. № 377 «Об утверждении инструкции по организации хранения в аптечных учреждениях различных групп лекарственных средств и изделий медицинского назначения». (24)
Данный препарат относится к группам ЛС, требующих защиты от действия света и воздействия кислорода воздуха. В связи с этим они должны храниться в тёмных помещениях или в шкафах, выкрашенных внутри тёмной краской с плотно прикрывающимися дверьми, а также в сухом месте, в герметично укупоренной таре. Препарат следует хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.
В результате нарушения условий хранения возможны реакции окисления (под действием кислорода воздуха) и гидролиза (под действием света).
- Окисление молекулы мелоксикама идёт по двум метильным группам (у атома азота бензотиазинового кольца и у атома азота тиазольного цикла) с образованием карбоксильных групп.
- В результате гидролиза молекулы расщепляется пептидная связь между циклами, образуется 5-метил-2-амино-тиазол и 4-гидрокси-2-метил-3-карбокси-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид.
На стадиях товарного обращения и потребления, в частности при транспортировании, хранении, реализации и потреблении, необходимо сохранить уже сформированное качество. Это обеспечивают упаковка, тара и маркировка.
Упаковка - это средство или комплекс средств, обеспечивающих защиту продукции от повреждений или потерь при транспортировке и хранении. Это носитель информации - наименования товара и его изготовителя, штрихового кода, инструкции по эксплуатации, манипуляционных знаков, экомаркировки. От качества упаковки напрямую зависят не только сохранность лекарственных средств и их защита от подделок, но и прибыль. Затраты на упаковку могут составлять до 50% от себестоимости лекарства.
Упаковка объединяет тару, укупорочные и вспомогательные материалы, которые определяют потребительские свойства товара. Упаковка готовых лекарственных форм классифицируется по видам:
Первичная - индивидуальная, или потребительская, упаковка, непосредственно контактирующая с лекарственным средством.
Вторичная - упаковка, предназначенная для защиты первичных упаковок и более полных информативных сведений. В ряде случаев вторичная упаковка создает дополнительную герметизацию и защиту первичных упаковок от влияния внешних факторов.
Групповая - упаковка, представляющая собой группу первичных или вторичных упаковок, которая формируется при упаковке продукции в термоусадочную пленку, бумагу, картонные коробки.
Транспортная - упаковка в транспортную тару, в ней продукция доставляется к месту реализации, она должна быть единой для каждой серии лекарственного препарата.
Тара в зависимости от функционального назначения подразделяется на потребительскую и транспортную. (33)
Материалы тары и укупорки не должны абсорбировать лекарственное вещество, а также вспомогательные вещества. Материалы тары и укупорки должны быть практически непроницаемы для летучих и жидких ингредиентов и для микроорганизмов. Материалы тары и укупорки должны быть физико-химически совместимы с ингредиентами лекарственной формы. Упаковка (тара, укупорка) должна быть изготовлена из нетоксичных материалов, совместимых с лекарственными средствами.
Упаковка имеет:
Явные системы защиты - это то, что потребитель видит при покупке, например, пломба, крышка с контролем первого вскрытия.
Скрытые системы защиты проявляются при определенных условиях: материалы, реагирующие на ультрафиолетовое излучение, воздействие химических веществ, света, температуры, а также электронные элементы этикетки.
При комбинированной системе защиты в состав упаковки входят явные и скрытые элементы контроля (ярлыки из разрушающихся материалов, голограммы и фотохромные изображения). Для производства этикеток с высокой степенью защиты от подделок также используются защитные полоски, которые применяются в банкнотах, и полоски с водяными знаками, флуоресцирующими волокнами и защитными нитями.
Существуют также различные приемы, гарантирующие целостность упаковки и контроль вскрытия.
Упаковка также несет информационную и рекламную функцию. На упаковке лекарственного средства обязательно должна присутствовать информация о производителе, разработчике, составе и количестве действующих веществ, назначении препарата, предостерегающие надписи, информация об условиях хранения, сроках годности, серии и регистрационном удостоверении. Помимо этого, в последнее время на упаковку возлагается рекламная функция. Привлекательное оформление и узнаваемость лекарственного средства, рекламная кампания обеспечивают успех на рынке для безрецептурных лекарственных препаратов.
Маркировка - текстовое условное обозначение или рисунки, нанесенные на товар или упаковку, а также другие средства, предназначенные для идентификации товара или его отдельных свойств, доведение информации до потребителя об изготовителях, количественных и качественных характеристиках товара. В маркировке содержится информация о товаре, его изготовителе, способах ухода за ним, о таре, о грузоотправителе и грузополучателе и пр. Маркировку наносят непосредственно на товар, на ярлыки, прикрепленные к товару, на тару непосредственно или с помощью бирок, этикеток и ярлыков. В зависимости от места нанесения различают следующие маркировки: производственна и торговая. Производственная маркировка - носители: этикетки, кальеретки, вкладыши, ярлыки, бирки, контрольные ленты, клейма, штампы. Носители торговой маркировки: ценники, товарные и кассовые чеки, счета, меню, штампы, упаковка.
Условные обозначения позволяют выделить товар из массы аналогичных, идентифицировать товар:
- компонентные знаки (пищевые добавки);
- размерные знаки - конкретные физические величины (масса, объем);
- эксплуатационные - для информирования потребителя о правилах эксплуатации, монтаже, наладке; перечень знаков утвержден на международном уровне, наибольшее распространение - текстильные изделия;