Детям старше 2 лет назначают по 0,03-0,075 г на прием в зависимости от возраста (до 2 лет не назначают).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1 г. Формы выпуска: порошок и таблетки. Входит также в состав комбинированных таблеток - аскафен, новомигрофен, новоцефальгин, пирамеин, цитрамон и другие Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
Белый порошок слабогорького вкуса, без запаха. Легко растворим в воде (1;2), трудно - в спирте - (1: 40). Содержит 38-40% кофеина. Растворы (рН - 6,8-8,5) стерилизуют при 100° в течение 30 минут.
По фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям к применению аналогичны кофеину; лучше растворяется в воде и быстрее выделяется из организма, чем кофеин.
Назначают внутрь в порошках и таблетках 3 раза в день; взрослым обычно по 0,1-0,2 г на прием; под кожу по 1 мл 10 или 20% раствора; детям внутрь по 0,025-0,1 г на прием, под кожу по 0,25-1 мл 1% раствор в зависимости от возраста.
Дозы должны подбираться индивидуально.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 с; под кожу: разовая 0,4 г, суточная 1 г.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,1 и 0,2 г, а также в сочетании с другими препаратами, а также в ампулах по 1 и 2 мл 10% и20% раствора.
Хранение: список В. В хорошо укупоренной таре и в запаянных ампулах.
Теобромин - белый кристаллический порошок горького вкуса, мало растворим в воде, еще меньше в органических растворителях. Как амфотерное вещество растворим в щелочах и кислотах. Дает мурексидную пробу. Отличается от кофеина и теофиллина характером серебряной соли (желатинообразный осадок, разжижающийся при нагревании и снова застывающий при охлаждении) и цветом осадка, полученного после взаимодействия с хлоридом кобальта (серовато-голубой осадок).
Количественное содержание препарата определяется, подобно теофиллину, косвенно методом нейтрализации.
Применяется как диуретическое средство, а также как стимулятор сердечной деятельности при спазмах сосудов сердца и отеках.
Выпускается в порошке и таблетках по 0,25 г. Список Б.
Темисал представляет собой двойную соль теобромина-натрия с салицилатом натрия. Это белый порошок, очень легко растворимый в воде, нерастворим в эфире и хлороформе. Водный раствор имеет щелочную реакцию на фенолфталеин. Гигроскопичен.
Для подтверждения подлинности препарата, кроме реакций, характерных для теобромина (мурексидная проба и др.), проводятся реакции на салицилат натрия:
а) с раствором хлорида железа (III) после подкисления препарата уксусной кислотой образуется фиолетовое окрашивание;
б) с раствором сульфата меди; наблюдается изумрудно-зеленое окрашивание раствора.
Количественное содержание препарата складывается из определения:
1) натрия, не связанного с салицилатом натрия, которого должно быть в препарате не менее 6%;
2) теобромина (не менее 45%);
З) салицилата натрия (не менее 41%).
Количественное определение натрия, не связанного с салицилатом натрия, проводят методом нейтрализации. Навеску препарата растворяют в горячей воде, добавляют определенное количество титрованного раствора кислоты (в избытке) и после кипячения оттитровывают этот избыток кислоты щелочью по феноловому красному. Салицилат натрия в этих условиях (без эфира) не титруется.
К раствору после оттитровывания избытка серной кислоты добавляют титрованный раствор нитрата серебра и выделившуюся азотную кислоту оттитровывают щелочью по феноловому красному (определение теобромина).
После определения теобромина жидкость упаривают до определенного объема и подкисляют разведенной серной кислотой. Выделившуюся салициловую кислоту извлекают эфиром, последний отгоняют. Остаток растворяют в смеси спирта и водытитруют раствором гидроксида натра по феноловому красному (определение салицилата натрия).
Темисал действует, подобно теобромину, как диуретическое в сосудорасширяющее средство. Выпускается в виде порошка. Назначают главным образом в микстурах.
Так как препарат гигроскопичен, хранить его следует в хорошо укупоренных банках в сухом месте. При увлажнении препарат распадается на теобромин-натрий и салицилат натрия.
Эуфиллин был получен при поисках растворимых препаратов теофиллина. Он представляет собой соль теофиллина с органическим основанием - этилендиамином, полученную за счет кислых свойств теофиллина.
Эуфиллин - белый или с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака. Растворим в воде. Водные растворы имеют щелочную реакцию и слабый запах аммиака.
На воздухе поглощает углекислоту; при этом растворимость его уменьшается.
Подлинность препарата определяется:
а) реакцией образования мурексида (пуриновый цикл);
б) реакцией образования окрашенного в ярко-фиолетовый цвет комплекса при взаимодействии препарата с раствором сульфата меди (этилендиамин);
в) по температуре плавления теофиллина, выделенного после нейтрализации этилендиамина хлороводородной кислотой, температура плавления осажденного теофиллина - основания должна быть 269-2740С.
В соответствии с требованиями в препарате эуфиллин определяют: количество теофиллина косвенно методом нейтрализации после высушивания и кипячения препарата для удаления этилендиамина. Содержание безводного теофиллина в препарате должно быть 80-85%. В другой навеске определяют количество этилендиамина методом нейтрализации.
Этилендиамина в препарате должно быть 14-18%.
Эуфиллин, как и теофиллин, оказывает сосудорасширяющее и диуретическое действие. Применяется при бронхиальной астме, стенокардии.
Применяют внутрь по 0,1-0,2 г, внутривенно (2,4% на глюкозе), внутримышечно (12% раствор).
Выпускается в виде порошка, таблеток и в ампулах.
Так как эуфиллин на воздухе быстро поглощает углекислоту, хранить его следует в хорошо закупоренных банках в защищенном от света месте. Список Б.
Теофиллин содержится в листьях чая и зернах кофе. В настоящее время его получают синтетически.
Теофиллин - белый кристаллический порошок горького вкуса, трудно растворим в холодной воде, легко - в горячей, раствор им в кислотах и щелочах (амфотерное соединение). В отличие от кофеина и теобромина теофиллин растворяется в растворе аммиака, так как кислотные свойства его сильнее выражены, чем у теобромина.
Теофиллин, подобно другим алкалоидам пуринового ряда, дает мурексидную пробу. За счет кислых свойств водорода имидной группы в положении 7 теофиллин дает соли с металлами. Наиболее характерные из них серебряные и кобальтовые соли.
С солями кобальта теофиллин образует белый с розоватым оттенком осадок комплексной соли (отличие от теобромина, который образует соль иного цвета).
Теофиллин в отличие от других алкалоидов пуринового ряда дает устойчивое интенсивно зеленое окрашивание с щелочным раствором нитропруссида натрия.
Количественное содержание теофиллина в препарате определяют косвенно методом нейтрализации по азотной кислоте, выделенной после образования серебряной соли.
Теофиллин оказывает спазмолитическое, сосудорасширяющее, мочегонное действие, снимает бронхоспазм.
Выпускается в виде порошка, свечей по 0,1 и 0,2 г. Хранить следует в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Список Б.
Здоровье людей - один из основных факторов прочности государства и семьи, ускорения научно технического процесса, бесценный дар природы. Не последнюю роль в здоровье человека играет наука "Фармацевтическая химия". Изучение всех свойств лекарственных препаратов и характера действия их на организм поможет нам избавиться от многих заболеваний.