Нейтропные средства. Анксиолитики (стр. 4 из 9)

Мепротан эффективен как успокаивающее средство главным образом при неврозах и неврозоподобных состояниях и нашёл широкое применение в медицинской практике.

Применяют мепротан при неврозах и неврозоподобных состояниях, проникающих с раздражительностью, возбуждением, тревогой, страхом, эффективной напряжённостью, нарушением сна, при психоневротических состояниях, связанных с тяжёлыми соматическими заболеваниями, а также при заболеваниях, сопровождающихся повышенным мышечным тонусом, при болезнях суставов со спазмами мышц.

В хирургической практике мепротан используют при подготовке к оперативным вмешательствам для уменьшения чувства страха перед операцией, для некоторого понижения мышечного напряжения.

Назначают внутрь (после еды) в таблетках в дозе 0.2 – 0.4г на приём 2-3 раза в день. Суточная доза при необходимости может быть увеличена до 2-3г. при бессоннице принимают 0.2 - 0.4 - 0.6г перед сном.

Мепротан, как правило, хорошо переносится. В единичных случаях могут наблюдаться аллергические и диспепсические явления, повышенная сонливость, чувство тяжести в конечностях, нарушение координации движений. Эти явления проходят через 1-2 дня после отмены препарата.

Лица, принимающие мепротан, не должны допускаться к вождению транспорта и выполнению другой работы, требующей быстрой психической и двигательной реакций. В отдельных случаях при приёме мепротана наблюдается эйфория. Имеются сообщения о возможности привыкания к препарату и развития психологической зависимости.

Форма выпуска: таблетки по 0.2г в упаковке по 20 штук.

Производные дифенилметана [5]

1.Амизил (Amizylum)

2-диэтиламиноэтлового эфира бензиновой кислоты гидрохлорид;

Синонимы: Бенактизтн, Actozine, Amitakon, Benactina, Benactyzinum, Cafron, Cevenol, Lucidil, Nervatil, Parasan, Phobex, Procalm, Suavitil, Tranquielune и другие.

Белый кристаллический порошок. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к сложным эфирам дифенилуксусной кислоты.

Амизил обладает разносторонней фармакологической активностью, оказывает умеренное спазмалитическое, прогистаминное, антисеротопиновое, местноанестезирующее действие. Наиболее выражены его холинометические свойства; он блокирует центральные и периферические коменорецепторы. В связи с сильным влиянием на центральные холинореактивные системы амизил относят к группе центральных холинометиков.

Влияние амизила на ЦНС выражается в угнетении судорожного и токсического действия антихолиноэстеразных и холиномиметических веществ, с успокаивающтм действием, усиление действия барбитуратов и других снотворных средств. Амизил угнетает также кашлевой рефлекс. Он блокирует эффекты возбуждения блуждающего нерва (расширяются зрачки, уменьшается секреция желез).

Как центральное холинометическое средство амизил эффективен при болезни Паркинсона и других экстрапирамидальных расстройствах.

В анестезиологической практике амизил можно использовать при подготовке больных к наркозу и в послеоперационном периоде. Как мидриотическое средство амизил удобен для диагностических целей: вызывает сильное, но непродолжительное расширение зрачка.

Для лечения нервно-психических заболеваний назначают амизил внутрь в таблетках по 0.001 – 0.002г 3-4 раза в день. Курс лечения 4-6 недель.

Препарат противопоказан при глаукоме.

Формы выпуска: таблетки белого цвета по 0.001- 0.002г (1-2мг) и порошок.

Производные фенотиазина

1. Аминазин.

гидрохлорид 10-(3-диэтиламинопропил)-2-хлорофенотиазина.

Гидроскопичекий мелкокристаллический порошок белого или кремового цвета. Легко растворим в воде.

Аминазин оказывает своеобразное действие на нервную систему, что отражается на многих её функциях. Под влиянием аминазина происходит снижение двигательной активности и понижается тонус скелетной мускулатуры. Он вызывает явный транквилизирующий и гипнотический эффект. Вместе с тем он значительно усиливает и удлиняет действие наркотических, снотворных и анальгетических веществ. В частности, он удлиняет и пролонгирует действие гексенала, тиопентала, лембутала, морфина. Противосудорожные свойства аминазина проявляются при судорогах разного происхождения неодинаков. Он предупреждает судороги при действии никотина, но неэффективен в отношении судорог, вызываемых атрихином и текротоксином. Холинолитические свойства аминазина в большей степени проявляются в отношении м-холинорецепторов. Можно считать, что он обладает атропиноподобны действием. Аминазин уменьшает проницаемость капилляров и обладает проивовосполительным действием.

Его назначают внутрь после еды в виде драже по 25-50мг 2-3 раза в день и внутримышечно по 5мл -0.5% раствора или внутривенно по 1мл 2.5% раствора и 10мл 40% раствора глюкозы .

Аминазин может вызывать побочные эффекты : сухость во рту, тошноту, потерю аппетита, боли в подложечной области, желтуху, миоз или мидриаз.

2.Метеразин.

Дималеат 10-[3-(1-метил-4-пиперазенил) пропил] 2 хлорфенотиазин.

Синонимы: Capazine, Compazine.

Белый кристаллический порошок, растворим в воде. По транквилизирующему и противорвотному эффекту он превосходит аминазин в 3-4 раза, по способности потенцировать действие наркотических веществ он не уступает аминазину.

Метеразин применяют при лечении психозов, которые сопровождаются состоянием беспокойства, напряжённости, агрессии, как противорвотное.

Препарат назначают внутрь по 5-10г 3-4 раза в день.

3. Этаперазин.

Дигидрохлорид 10-{3-[4-(2-оксиэтил) пинеразинил] пропил}-2-хлор-фенотиазина.

Синонимы: Perhenazine, Trilafon.

Этаперазин по химческому строению сходен с метеразином, отличаясь от него тем, что содержит в боковой цепи гидроксил. Этаперазин превосходит аминозин по транквилизирующему эффекту в 5 раз, а по влиянию на высшую нервную деятельность и противорвотному действию в 10 раз. По способности потенцировать действие наркотиков, адренолитическим и хоменолитическим свойствам этаперазин соответствует метеразину. Этаперазин в 2 раза менее токсичен, чем аминазин.

Этаперазин применяют при психоневрозах, которые сопровождаются состоянием тревоги, страха и напряжённости, при шизофрении и других душевных заболеваниях, когда необходимо иметь седативный эффект, а также как противоснотворное.

Его назначают внутрь, обычно по 10-12 мг в день.

Транквилизаторы разных химических групп

1 . Оксилидин (Oxylidinum)

3-бензогилсихинуклидина гидрохлорид;

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте.

Оксилидин оказывает успокаивающее действие. Он уменьшает возбудимость ЦНС, усиливает эффект снотворных, наркотических, анальгезирующих и местноанестезирующих средств. Кроме того, оказывает умеренное антигинертензивное действие.

Оксилидин малотоксичен. Хорошо всасывается при парентеральном или пероральном применении.

Назначают оксилидин при не резко выраженных тревожно-депрессивных состояниях, особенно при заболеваниях связанных с расстройствами мозгового кровообращения, а также при невротических и нервозоподобных тревожно-депрессивных состояниях разного генеза.

Препарат применяют внутрь, под кожу или внутримышечно.

При лёгких формах болезни и в качестве поддерживающих терапии оксилидин назначают внутрь.

Оксилидин противопоказан при выраженной гипотензии и нарушении функции почек.

Формы выпуска: таблетки по 0.002 и 0.005г (20 и 50); 2% и 5% растворы в ампулах по 1мл.

2 . Мебикар . (Mebicarum)

2,4,6,8-тетраметил-2,4,6,8-тетраазатицикло (3,3,0) октандиол-3,7;

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде; растворим в спирте. Обладает умеренной транквилизирующей активностью; не оказывает миорелаксантного действия и не нарушает координации движений. Снотворным эффектом не обладает, но усиливает действие снотворных средств и улучшает течение сна при его нарушениях.

Применяют мебикар при неврозах и неврозоподобных состояниях, протекающих с явлениями раздражительности, эмоциональной возбудимости, тревоги, страха. Можно использовать в сочетании с нейролептиками и другими транквилизаторами.

При приёме мебикара возможны аллергические реакции (кожный зуд). В подобных случаях необходимо отменить препарат. Могут снижаться артериальное давление и температура тела, которые нормализуются самостоятельно.

Форма выпуска: таблетки по 0.3 и 0.5г в упаковке по 10 штук.

3. Триоксазин (Trioxazin)

4-(3,4,5-триметоксибензоил)-морфолин, или N-(3,4,5-триметоксибензоил)-тетрагидро-1,4-оксазин;

Синонимы: Триметозин, Sedoxazin, Trimetozinum, Trimetozine.

Оказывает умеренное транквилизирующее действие, сочетающееся с активизацией, некоторым повышением настроения без сонливости и интеллектуальной заторможенности. Не подавляет моно полисинаптические рефлексы, в связи с чем не оказывает миорелаксирующего действия.

Применяют при невротических расстройствах, проникающих с преобладанием гипостетических проявлений (адинамия, вялость, заторможенность).

Препарат назначают внутрь (после еды), обычно 0.3г (1 таблетка) 2 раза в день. При лёгких невротических состояниях суточная доза может составлять 0.6-0.9г (по 1 таблетке 2-3 раза в день).

Триоксазин обычно хорошо переносится и может использоваться в стационарных и амбулаторных условиях.

При длительном применении триоксазина возможно развитие психического привыкания.