Мелликтин (Melliktinum) по химическому строению относится к третичным основаниям, выпускается в таблетках по 0,02 г (20 мг) и относится к списку А. Это один из немногих курареподобных препаратов, назначаемый внутрь. Принимают его по 0,02 г начиная с 1 раза и до 5 раз в день. Курс лечения от 3 недель до 2 мес. После 3 – 4 месячного перерыва курс лечения повторяют.
Как уже отмечалось к деполяризующим мышечным релаксантам относится дитилин (Dithylinum) Препарат относитя к списку А и выпускается в виде 2 % раствора в ампулах по 5 или 10 мл. Аналогичные дихлориды и дибромиды выпускаются под названиями: Листенон, Мио-релаксин, Бревидил М, Сукцинал и др. По химическому строению дитилин может рассматриваться как удвоенная молекула ацетилхолина (диацетилхолин). Он является основным представителем деполяризующих миорелаксантов. При внутривенном введении нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц. Препарат оказывает быстрое и кратковременное действие; кумулятивным эффектом не обладает. Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение препарата. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц. Водят дитилин внутривенно. Для интубации и для полного расслабления скелетных и дыхательных мышц во время операции вводят препарат в дозе 1,5 – 2 мг/кг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить препарат фракционно через 5 –7 мин по 0,5 – 1 мк/кг. Повторные дозы дитилина действуют более продолжительно.
2.4 Противопоказания и побочные эффекты
Абсолютным противопоказанием для назначения миорелаксантов является миастения. Исключение составляет дитилин, фармакологические свойства которого позволяют применять его у таких больных.
Применение дитилина противопоказано у детей грудного возраста и при глаукоме (возможно резкое повышение внутриглазного давления).
Практически все препараты этой группы следует с осторожностью применять при заболеваниях печени и почек, кахексии, беременности (препараты проникают через плацентарный барьер), а так же в пожилом и старческом возрасте. Некоторые препараты (квалидил, мелликтин, анатруксоний) следует с осторожностью применять у больных с сердечно-сосудистыми расстройствами.
Необходимо помнить, что применение миорелаксантов допустимо только при наличии условий для интубации трахеи и искусственной вентиляции лёгких. При применении дитилина в малых дозах обычно самостоятельное дыхание может сохраняться, однако и в этих случаях необходимо иметь наготове все приспособления для искусственного дыхания. Кроме того, следует учитывать, что в отдельных случаях может быть повышенная чувствительность к дитилину с длительным угнетением дыхания, что может быть связано с генетически обусловленным нарушением образования холинэстеразы. Причиной пролонгации действия препарата может являться также гипокалиемия.
Антагонистами антидеполяризующих миорелаксантов являются прозерин и галантамин, которые вводят вместе с атропином. При осложнениях, связанных с повышенной чувствительностью к препарату или передозировкой препарата следует назначить кислород и медленно ввести в вену 0,5 – 1 мл 0,05 % раствора прозерина вместе с атропином (0,5 – 1 мл 0,1 % раствора). [3),стр.266] В отношении деполяризующего действия дитилина прозерин и другие антихолинэстеразные препараты не являются антагонистами, а наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают его действие. В связи с этим при осложнениях на введение дитилина (длительное угнетение дыхания) прибегают к искусственному дыханию, а при необходимости переливают кровь, вводя таким образом содержащуюся в ней холинэстеразу. Кроме того, особенностью является то, что в больших дозах дитилин может вызвать «двойной блок», когда после деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект. Поэтому, если после последней инъекции дитилина мышечная релаксация длительно (в течение 25 – 30 мин) непроходит и дыхание полностью не восстанавливается, прибегают к введению прозерина на фоне предварительного введения атропина (см. выше).
Таким образом, курареподобные препараты относятся к группе сильнодействующих веществ и имеют строго ограниченное применение в анестезиологической практике.
Заключение
Основными показаниями к применению препаратов группы ганглиоблокаторов являются: купирование гипертонических кризов, управляемая гипотония (операции на мозге, поджелудочной железе, селезёнке, лёгких с разделением массивных сращений, удаление сильно васкуляризованных опухолей и т.д.), отёк лёгких, острый отёк мозга. Иногда их используют при язвенной болезни желудка, спазмах кишечника, желчных путей, почечной колике. Пахикарпин может применяться для стимулирующего влияния на сократительную деятельность матки. Противопоказаны они при гипотонии различного происхождения, нарушенной функции печени и почек, некомпенсированной кровопотере, кровоизлиянии в мозг, декомпенсации сердечной деятельности и дегенеративных изменениях в центральной нервной системе. [2) стр.29]
Курареподобные средства показаны при интубации трахеи, эндоскопических процедурах, интубационном наркозе при обширных хирургических вмешательствах, репозиции костных отломков, вправлении вывихов, лечении столбняка. Мелликтин используют при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (спастичности) и расстройствах двигательных функций (постэнцефалитический паркинсонизм, арахноэнцефалит и др.) [2) стр.30] Недеполяризующие миорелаксанты противопоказаны при миастении. С осторожностью их применяют при сердечно-сосудистых расстройствах, беременности, нарушении функции печени и почек, глаукоме.
Изучив лекарственны препараты представленных выше групп можно сделать вывод, что перечень показаний для их назначения очень специфичен и в основном ограничен анестезиологической практикой и проведением реанимационных мероприятий. Несмотря на то, что лишь третичные амины представляется возможным применять для лечения внутренних болезней, и они не всегда являются препаратами выбора. Это объясняется наличием у курареподобных и ганглиоблокирующих средств значительных противопоказаний и побочных эффектов, а так же появлением на фармацевтическом рынке большого числа эффективных препаратов других групп, действующих более избирательно.
Список использованной литературы:
1. Кукес В.Г. Клиническая фармакология: Уч/ Науч. Ред. А.З Байчурина. – 2 изд., перераб. и доп. – М: ГЭОТАР МЕДИЦИНА, 1999. – 528 с.
2. Курбат Н.М., Станкевич П.Б. Рецептурный справочник врача. – 3-е изд., стереотип. – Мн.: Выш. шк., 1998. – 495 с.
3. Машковский М.Д. Лекарственные средства: в 2-х томах. Т.1. – 10-е изд. стер. – М: Медицина, 1985. – 624 с.