Невсасывающиеся антациды представлены как монокомпонентными препаратами [алюминия гидроксид (глинозем), алюминия фосфат, магния трисиликат, магния гидроксид], так и комбинированными лекарственными средствами (алюминиево-магниевые антациды, алюминиево-магниевые с добавлением алгината, симетикона и др.).
В настоящее время наиболее широко распространены комбинированные невсасывающиеся антациды, содержащие в определенных соотношениях соединения алюминия и магния. Данные препараты наиболее соответствуют перечисленным выше требованиям к современному антацидному средству.
В целом невсасывающиеся антациды, особенно содержащие в своем составе алюминий и магний (маалоксi), обладают продолжительным (до 3 ч) действием и способностью эффективно адсорбировать не только соляную кислоту, образуя с ней буферные соединения, но и пепсин, желчные кислоты и лизолецитин. Известно, что в повреждающем действии на слизистую оболочку желудка и пищевода соляная кислота и компоненты желчи конкурируют за право считаться более агрессивным агентом. Желчные кислоты также могут являяся патологическим стимулятором секреции поджелудочной железы у больных с хроническим панкреатитом, вызывающим болевой синдром, индуктором ускоренной перистальтики кишечника у пациентов с синдромом раздраженного кишечника, вызывая диарею. Следует отметить, что комбинированные невсасывающиеся антацидные средства, содержащие алюминий и магний (маалокс), обладают очень высокой, на уровне 59-96%, адсорбирующей способностью по отношению к желчным кислотам и лизолецитину.
Данный вид антацидных средств также обладает и цитопротективным действием, возникающим как за счет образования защитного слоя препарата на поверхности эпителия, так и в результате повышения уровня эндогенных простагландинов в слизистой оболочке желудка. Стимуляция синтеза простагландинов приводит к улучшению качества желудочной слизи, нормализации кровотока, что значительно повышает регенераторный потенциал и в целом барьерные свойства слизистой желудка.
Помимо перечисленного, немаловажной характеристикой невсасывающихся ощелачивающих препаратов является и практически полное отсутствие системных эффектов при применении адекватных терапевтических доз.
Эффективность невсасывающихся антацидов основывается на их способности нейтрализовывать соляную кислоту. Параметры, характеризующие кислотонейтрализующую активность препаратов, - объем нейтрализации, скорость реакции, уровень внутрижелудочного рН и время его действия. Одним из важных свойств невсасывающихся антацидов является их буферная емкость, позволяющая осуществлять нейтрализацию соляной кислоты в желудке до уровня рН 3,0-4,0. Данный уровень кислотности не нарушает процессов пищеварения, обеззараживания пищи и сохраняет стимулирующее влияние на выработку бикарбонатов поджелудочной железой.
Высокой кислотонейтрализующей способностью и быстрым эффектом обладают антациды, содержащие гидроксид магния Mn(OH)2 в количестве до 500 мэкв. Гидроксид магния, кроме того, обладает и антипептической активностью, угнетая высвобождение пепсина. Гидроксид алюминия Al(OH)3 отличается лучшим терапевтическим эффектом в связи со своим более длительным действием и выраженным адсорбирующим, обволакивающим и цитопротективным эффектами. Помимо перечисленных свойств, соединения алюминия умеренно снижают перистальтическую активность и повышают тонус нижнего пищеводного сфинктера, препятствуя возникновению гастроэзофагеального рефлюкса. При этом для таблетированных лекарственных форм характерна большая продолжительность поддержания рН желудочной среды на уровне 4,0, а скорость реакции быстрее у препаратов, применяемых в виде суспензии. Кроме того, форма лекарственного противокислотного средства в виде суспензии обеспечивает более равномерное распределение препарата по поверхности слизистой оболочки и нейтрализацию соляной кислоты на большей площади пораженного органа.
Среди требований к современным антацидам важное место отводится минимальному развитию возможных неблагоприятных побочных эффектов (влияние на желудочно-кишечную моторику и электролитный обмен). Так, препараты, содержащие карбонатную группу (-CO3), вызывают появление отрыжки и/или метеоризма, алюминийсодержащие антациды - запоров, содержащие магний - послабления стула. Изменения электролитного обмена характерны в основном для всасывающихся антацидов (системный метаболический алкалоз). При длительном использовании больших доз Аl- и Мn-содержащих препаратов, особенно у больных с почечной недостаточностью, возможно накопление алюминия и магния в организме.
Большим плюсом для практического применения является выпуск одного вида антацидного средства в разных лекарственных формах как в таблетках, так и в виде суспензии, что значительно облегчает подбор индивидуальной терапии конкретному больному, позволяет наиболее эффективно решать различные клинические задачи. К таким лекарственным средствам относится препарат маалокс.
Маалокс - невсасывающийся антацид, представляющий собой сбалансированную комбинацию гидроокиси магния и гидроокиси алюминия, сочетающий в себе высокую кислотонейтрализующую активность (40,5 мэкв/15 мл суспензии или 18,5 мэкв/табл.), адсорбирующие, обволакивающие и прочие протективные свойства. Гидрооксид магния повышает резистентность слизистой оболочки желудка и усиливает слизеобразование, а гидроксид алюминия создает защитную пленку и усиливает синтез простагландинов. Комбинация алюминия и магния в препарате маалокс обеспечивает дополнение гаммы положительных свойств каждого антацидного компонента в отдельности и нивелирование указанных выше отрицательных сторон гидроокиси алюминия и гидроокиси магния.
В целом препарат маалокс отличает быстрое начало антацидного эффекта и его достаточная длительность действия. Данные свойства препарата позволяют в максимально короткие сроки купировать болевой и диспепсический (изжога) синдромы.
Помимо высокой кислотонейтрализующей активности, препарат маалокс отличает и дозозависимое влияние на моторно-эвакуаторную функцию кишечника, что имеет большое значение в терапии кислотозависимых заболеваний, сопровождающихся синдромом констипации.
Препарат маалокс в настоящее время выпускается в трех лекарственных формах:
таблетки № 20 (по 400 мг гидроксида алюминия и магния в соотношении 1,0); суспензия во флаконах по 250 мл (в 15 мл суспензии 525 мг гидроксида алюминия и 600 мг гидроксида магния в соотношении 0,9); суспензия в пакетиках по 15 мл (525 мг гидроксида алюминия и 600 мг гидроксида магния в соотношении 0,9).
Используя данные лекарственные формы препарата маалокс, применяя разную частоту приема и варьируя разовыми дозами антацида, можно достичь необходимой для конкретного больного кислотонейтрализующей способности лекарственного средства в течение суток.