Антидофаминергические препараты. Специфических блокаторов дофаминовых рецепторов очень мало. Это нейролептики - аминазин, вызывающий лекарственный паркинсонизм, церукал, который применяют в гастроэнтерологии.
Гистамин. Гистамин является биогенным амином который образуется при декарбоксилировании гистидина, он регулирует жизненно важные функции в том числе является медиатором ЦНС. В обычных условиях гистамин находится преимущественно в связанном состоянии (неактивном) но при патологических процессах , различных аллергических реакциях, при поступлении в организм некоторых химических и лекарственных веществ: резерпина, детубокурарина, при воздействиях на организм типа ожогов, укусов пчелами количество свободного гистамина увеличивается. Это приводит к расширению артерий, капилляров, снижается давление, повышается проницаемость сосудистой стенки, возникает отек, выпот жидкости приводит к сгущению крови и изменению ее реологических свойств. Повышается тонус гладкомышечных органов - желудка, кишечника, матки и особенно, бронхов. Усиливается секреция пищеварительных и бронхиальных желез. Для гистамина характерно наличие 3-х типов рецепторов: Н1, Н2, Н3. Возбуждение Н1-гистаминовых рецепторов сопровождается спастическим сокращением бронхов, кишечника. Наиболее характерным для возбуждения Н2-рецепторов является повышение секреции желудочных желез. Возбуждение Н3 рецепторов, находящихся в ЦНС, предположительно вызывает седацию, сонливость ( эти , видимо , объясняется седативное действие димедрола).
Гистаминомиметики применяются редко так как эффекты гистамин фактические не имеют практической значимости. Гистамин применяется в клинике гастроэнтерологии в качестве прямого стимулятора желудочных желез, то есть для определения функциональной способности желез. Кроме того его применяют местно в составе мазей при полиартритах, ревматизме, радикулите. Наибольшую ценность представляют антигистаминные средства. Функциональным антагонистом гистамина является адреналин. Антигистаминные препараты обладают односторонним антагонизмом по отношению к гистамину ( одна доза димедрола нейтрализует несколько доз гистамина) . у них есть также свойство потенциировать действие наркотиков, обезболивающих , поэтому они входя в состав премедикационных средств (димедрол).
К блокаторам Н1-рецепторов относят димедрол, тавегил, дипразин, супрастин, а также вещества не имеющие центральных эффектов - фенкарол, кетотифен ( применяются при бронхиальной астме). Блокаторы Н2-рецепторов - циметидин, ранитидин, фамотидин, их применяют в гастроэнтерологии для лечения язвенной болезни ( используется их свойство подавлять секрецию желудочных желез). Есть группа препаратов , которые снижают чувствительность гистаминовых рецепторов, повышая чувствительность адренорецепторов. К ним относятся глюкокортикоиды. Наконец существует группа препаратов, уменьшающих выход гистамина из тучных клеток - эфедрин, адреналин, сальбутамол, интал, эуфиллин. Из этой группы наиболее эффективен при бронхиальной астме интал (кромолин натрия), который тормозит дегрануляцию тучных клеток и задерживает выделение ими гистамина, брадикинина вызывающих бронхоспазм. Интал предупреждяет развитие приступа, но купировать его не может . применяют интал в ингаляциях вместе с изадрином.